Carfilzomib Intermediate Cas 247068-85-5

Carfilzomib CAS 번호의 핵심 중간체는 247068-85-5이며, 합성하기가 매우 어렵고 Carfilzomib의 중요한 중간체입니다. 종합에는 4 가지 주요 방법이 있습니다.
첫 번째 물질은 L- 류신을 출발 물질로 사용하고, Boc 보호, Weinreb 아미드 화, 2- 프로 페닐 마그네슘 브로마이드와의 반응, 에폭시 화 및 트리 플루오로 아세트산 de Boc 보호를 5 단계로 사용하여 얻어진다. 이 방법에서, 제 2 단계에서 사용 된보다 고가의 2- 프로 페닐 마그네슘 브로마이드는 기질의 4 배이고, 에폭시 화에서의 선택도는 2 : 1 미만이며, 주요 생성물 수율은 단지 40 %이다. . 비용이 높고 에폭시 화 선택성이 낮기 때문에이 경로는이 중간체의 대규모 산업 생산에 도움이되지 않습니다.
두 번째 : L- 류신을 출발 물질로 사용하고, Cbz 보호, Weinreb 아미드 화, 2- 프로 페닐 마그네슘 브로마이드와의 반응, 수소화 붕소 나트륨 환원, 에폭시 화, 스월 산화 및 de-Cbz 반응은 펜탄 온 트리 플루오로 아세테이트를 산출한다. 첨가 단계 후에 입체 선택성이 9 : 1로 증가하지만, 환원 - 에폭시 화 - 산화 3 단계의 총 수율은 34 %이므로, 입체 선택성은 증가하는 단계에 의해 제공된다. 이 방법은 또한 중간재의 대규모 산업 생산에 도움이되지 못한다.
셋째, 비대칭 에폭시 화를 유도하는 촉매로서 금속 키랄 키랄 복합체를 사용하면 선택도가 7 : 1로 증가하지만 키랄 복합체는 상업적으로 이용 가능하지 않기 때문에이 비대칭 에폭시 화 합성 방법의 산업화는 어렵다.
제 4 유형 : 출발 물질로서 L- 류신을 사용하고, 아미노기상의 2 개의 활성 수소를 보호하여 제 1 화합물을 수득 한 다음, 와인 레브 아미드 화하여 제 2 단계 화합물을 수득하고, 제 2 단계 화합물 및 2- 프로 페닐 브로마이드를 마그네슘 반응에 의해 제 3 단계 화합물을 얻고, 제 3 단계 화합물을 에폭시 화시켜 제 4 단계 화합물을 얻고, 제 4 단계 화합물을 탈아 진 보호하여 Carfilzomib (2S) -2-Amino-4- 1 - [(2R) -2- 메틸 옥시 라닐] -1- 펜타 논 트리 플루오로 아세트산 CAS 번호 247068-85-5.

테라. 카테고리 : 항암

Cas 번호 : 247068-85-5

동의어 : 1- 펜타 논, 2- 아미노 -4- 메틸 -1 - [(2R) -2- 메틸 -2- 옥시 라닐] - (2,2,2,2- 트라이 플루오로 아세테이트 (1 : 1) ; Carfilzomib 중간체;

분자식 : C9H17NO2.C2HF3O2

분자량 : 285.26000

분석 : ≥99 %. %

포장 : 수출 가치있는 포장

l 물질 안전 보건 자료 : 요청시 제공 가능

사용법 : Carfilzomib 중급