돌이킬 수없는 Proteasome 억제 물 Carfilzomib 868540-17-4
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돌이킬 수없는 Proteasome 억제 물 Carfilzomib 868540-17-4

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Model No. : 868540-17-4
Brand Name : 볼륨 센
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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제품 설명

Carfilzomib cas 번호는 정량적으로 투여 된 테트라 펩타이드 에폭시 케톤 백본 프로 테아 솜 저해제 인 868540-17-4이며, 20S 프로 테아 좀 (proteinolytically core particle 26S proteasome)의 트레오닌 활성 부위의 N- 말단에 선택적으로 그리고 비가 역적으로 결합한다. Carfilzomib은 체외에서 고형 종양 및 혈액 종양 세포에 대한 항 증식 성 및 아폽토시스 활성을 갖는다. 동물 실험에서 carfilzomib은 혈액 및 조직의 프로 테아 좀 활성을 억제하고 다발성 골수종, 혈액학 및 고형 종양 모델에서 종양 성장을 지연시킵니다. 그것은 2012 년 7 월 20 일 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 재발 성 다발성 골수종 환자에게 bortezomib과 면역 조절제를 포함한 두 가지 치료법을 모두 받았다.
carfilzomib cas 868540-17-4는 항 종양 효과가 우수하지만 수용성이 좋지 않으며 안정성이 좋지 않습니다. 동결 건조 된 제제는 이상적인 투여 형태이다. 현재 사용 가능한 carfilzomib 제형에는 carfilzomib 60mg이 들어 있습니다. 시클로 덱스트린 포용 화합물은 어느 정도 약물의 용해도를 향상 시키지만 설포 부틸 β- 사이클로 덱스트린 나트륨 3000mg과 구연산 57.7mg과 적절한 양의 수산화 나트륨을 함유하고 있으나 약물 부하량은 여전히 ​​2 % 미만이다. 시클로 덱스트린은 세포 손상을 일으키는 혈관 벽의 세포막과 상호 작용할 수있는 반면, 시린 덱스트린의 큰 금액은 인간의 혈액 순환 시스템을 입력 신장에 부담을 증가시킬 것입니다, 장기 사용은 정맥 누관 및 정맥염, 안전 위험이 있습니다. 각 투여 전에 주입 반응을 막기 위해 덱사 메사 손이 주어졌습니다. 또한,이 약물은 수성 매체 용액에서 매우 불안정하며 상온에서 4 시간까지 안정적이며 실용적인 임상 응용 분야에서의 도전 과제이기도합니다.
요약하면, 현재 판매되고있는 carfilzomib 주사는 다발성 골수종 치료에 좋은 효과가 있지만 임상 적용에 많은 불편 함과 안전 문제를 야기합니다.

Carfilzomib CAS 868540-17-4, 일컬어 PR-171 A 강력하고 돌이킬 수없는 proteasome 억제 물. 미생물 생성물 인 epoxomcin의 합성 유사체. bortezomib과 비교하여 proteomome의 키모 트립신 유사 활성에 대해 동일한 효능을 나타내지 만 더 큰 선택성을 보입니다. 세포 배양에서 이는 보르테 조밀 (bortezomib) 및 혈액 종양 세포 (hematologic tumor cells)가 고형 종양 세포 (solid tumor cell)보다 더 높은 감도를 나타내는 것보다 세포 독성이있다. Carfilzomib CAS 868540-17-4로 세포를 처리하면 proteasome 기질이 축적되고 세포주기 정지 및 / 또는 세포 사멸이 유도됩니다. 다발성 골수종에 효과적. 생체 내에서 활성.

테라. 카테고리 : 항암

Cas 번호 : 868540-17-4

동의어 : CarfilzoMib salt; CarfilzoMib / PR 171; PR-171 (CarfilzoMib)

868540-17-4

분자식 : C40H57N5O7

분자량 : 719.90988

분석 : ≥99 %. %

포장 : 수출 가치있는 포장

l 물질 안전 보건 자료 : 요청시 제공 가능

용도 : Carfilzomib 868540-17-4, 강력하고 돌이킬 수없는 프로 테아 좀 억제제.


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