PARP 억제 물 Olaparib CAS 763113-22-0
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PARP 억제 물 Olaparib CAS 763113-22-0

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Model No. : 763113-22-0
Brand Name : 볼륨 센
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

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제품 설명

Olaparib CAS 763113-22-0은 폴리 (ADP- 리보스) 중합 효소 억제제이며 PARP 억제제로 약칭됩니다. 그는 백금 민감성 재발 BRCA 돌연변이 난소 암 환자의 유지 관리 치료를 위해 2014 년 12 월 19 일 FDA의 승인을 얻었으며 BRCA 돌연변이 백금 감수성 난소 암에 대한 최초의 PARP 억제제가되었습니다. 방사선 요법 및 알킬화제 및 백금 기반 화학 요법의 효능을 향상시킬 수있는 종양 세포의 DNA 손상 회복을 억제하여 종양 세포의 세포 사멸을 촉진 할 수 있으며 주로 유방암 유전자 1 번 또는 No. 1의 치료에 사용됩니다. 2 (BRCA-1 또는 BRCA-2) 암의 유전자 돌연변이. Olaparib CAS 763113-22-0은 종양 세포에 선택적으로 작용할 수 있으며 정상 세포는 이중 가닥 수선 기능을 유지하기 때문에 파괴되지 않습니다. 암세포의 두 대립 유전자의 상실이나 돌연변이, 이중 가닥 수선 기능의 상실 및 세포의 최종 사망으로 인해이 새로운 유형의 약물은 난치성 종양의 치료에 대한 희망을 가져옵니다.
유방암과 난소 암은 여성의 건강을 심각하게 위협하는 공중 보건 문제입니다. 최근에는 발병율이 서서히 증가하고 있습니다. 그 중에서도 난소 암은 부인과 종양 전문의가 직면 한 가장 심각한 도전이며 성숙한 조기 진단 방법이 없기 때문입니다. 환자의 약 70 %는 고급 단계에서 진단됩니다. 효과적인 치료가 완전한 완화에 도달 한 후에도, 환자의 70 %는 재발 할 것입니다. 5 연간 생존율은 30-40 % 정도입니다. 따라서 사람들은 다른 만성 질환을 이미지화하고 난소 암에 대한 예방 및 통제 조치를 세 가지 수준으로 설정하려고합니다.
Olaparib 및 개발중인 다른 PARP 억제제는 내약성이보다 우수한 경구 용 제제이므로 기존의 화학 요법보다 오랜 시간 동안 사용할 수 있습니다. Olaparib CAS 763113-22-0은 세포 수복과 관련된 효소를 예방하고 특정 돌연변이가있는 환자에게 적합합니다. 이 약물은 또한 Olaparib에 상당한 시장 기회를 열어주는 다른 암의 치료에 대한 좋은 전망을 가지고 있습니다.
2015 년 2 월 2 일 EU 식품 의약청 (EMA)은 아이슬란드, 리히텐슈타인 및 노르웨이를 포함한 EU 28 개국의 올 라파 립 (Olaparib) 상장을 승인했습니다. 그러나 FDA가 승인 한 적응증은 백금 기반 화학 요법으로 치료 받고 BRCA 유전자 돌연변이에 반응하여 재발 한 진행성 상피 성 난소 암 환자의 유지 요법 인 FDA와는 약간 다릅니다.
하버드 의과 대학의 Dana-Farber Cancer Institute의 연구원은 olaparib의 작용 부위가 polymerase Q (POLQ, POLθ라고도 함) 인 것을 발견했습니다. 이 과학자들은 난소 암 환자의 많은 상 동성 재조합 (HR) 복구 경로 유전자가 결함이 있으며 POLQ 단백질 발현이 크게 상향 조절되고 HR이 DNA 파손을 복구하는 중요한 복구 경로임을 발견했다. 그들은 POLQ가 HR의 결핍을 보충하고 DNA의 수리에 참여할 것이라고 추측합니다.
실험 결과 HR- 정상 세포에서 POLQ를 두드리면 HR 활성이 현저히 증가한다는 것을 보여주었습니다. HR 결핍 성 세포에서 POLQ를 두드리면 세포가 죽게됩니다. POLQ에는 RAD51 매개 막이 포함되어있어 RAD51 매개 DNA 치료를 차단합니다. 이 연구는 난소 암 환자의 약 10 %와 유방암 환자의 약 5 %가 BRCA1 또는 BRCA2 유전자 변이를 가지고 있음을 밝혀냈다. BRCA1과 BRCA2는 종양 억제 유전자이며, 이는 HR 복구 경로의 주요 구성 요소입니다. 그들의 돌연변이는 HR 치료 경로를 나타냅니다. 있어야 할 곳에 없는. BRCA1 또는 BRCA2 돌연변이가있는 암 모델에서 PARP는 단일 가닥 DNA 절단의 복구를 차단하는 중요한 돌연변이로 암세포를 합성 할 수 있습니다. BRCA 결핍 마우스를 POLQ 결핍 마우스와 접종하면 접종 직후에 태아가 죽어 버려 배아의 치사율에 결함이 두 개 발생했다.
위의 결과는 BRCA 결핍 성 세포를 죽일 수있는 새로운 경구 용 PARP 억제제 인 olaparib이 이러한 돌연변이의 담체 치료제가 될 수 있음을 보여줍니다. 이전에는 BRCA 돌연변이에 대한 사람들의 이해가 난소 암이나 유방암의 치료 옵션에 영향을 미치지 않았습니다. 이번 연구를 통해 olaparib가 BRCA1 또는 BRCA2 돌연변이를 가진 종양 환자의 표적 치료에 사용될 수 있음을 의미합니다. 치료 표적은 암세포의 유전 적 결함이지만 표적 기관은 아닙니다.
난소 암 및 유방암 세포에서 BRCA 돌연변이는 DNA 손상에 대한 감수성을 증가시키기 때문에 세포 생존의 첫 번째 타격입니다. PARP로 제어되는 백업 복구 경로를 목표로하여 olapa와 유사한 약물은 세포 생존에 두 번째 타격을 입혔습니다. 2 개의 복구 신호 경로의 조절 장애로 인해 DNA 손상의 축적은 세포에 세 번째 타격을 가했다.
olaparib를 캡슐 제형으로 경구 투여 한 후 빠르게 흡수됩니다. 최고 혈장 농도는 일반적으로 투여 후 1 내지 3 시간에 달성된다. 다중 투여 (총 용량 비율 1.4-1.5 대 1 일 2 회 투여) 및 3 일에서 4 일 이내에 정상 상태 노출이 이루어진 상당한 축적이 없었습니다.

테라. 카테고리 : 항암

Cas No .: 763113-22-0

동의어 : AZD2281 (olaparib) / AZD-2281; 1- (시클로 프로필 카르 보닐) -4- [5 - [(3,4- 디 히드로 -4- 옥소 -1- 프탈 아 지닐) 메틸] -2- 플루오로 벤조일] 피페 라진; 올라 파 리드 AZD2281; 4- (3- (4- (시클로 프로판 카르 보닐) 피페 라진 -1- 카르 보닐) -4- 플루오로 벤질) 프 탈라 진 -1 (2H) - 온; 4 - [[3 - [[ 4- (시클로 프로필 카르 보닐) -1- 피 페라 지닐] 카르 보닐] -4- 플루오로 페닐] 메틸] -1 (2H) - 프 탈라 지논; KU 59436;

763113-22-0

분자 무게: 434.469

분자 공식 : C24H23FN4O3

분석 : ≥98 %.

외관 : 백색 결정질 고체

포장 : 수출 가치있는 포장

물질 안전 보건 자료 : 요청시 제공 가능


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