Brivaracetam을 제조하기위한 (R) -4- 프로필 - 다이 하이드로 - 퓨란 -2- 온 CAS 63095-51-2

(R) -4- 프로필 - 디 히드로 푸란 -2- 온은 Brivaracetam의 중간체이며 CAS 번호는 63095-51-2이며 Brivaracetam의 중요한 중급 중간체이다. 그의 합성 방법은 주로 화학 합성과 효소 촉매로 나뉩니다.
첫 번째 단계는 (R) - 에피 클로로 히 드린과 디 페닐 말로 네이트를 반응시켜 페닐 2- 옥소 -3- 옥사 비 시클로 [3.1.0] 헥산 -1- 카르 복실 레이트를 얻는 것이다. 이어서, 에틸 마그네슘 브로마이드와 반응시켜 2- 옥소 -4- 프로필 - 테트라 하이드로 푸란 -3- 카복실산 페닐 에스테르를 수득하고, 이는 고온에서 탈 카복실 화되어 (R) -4- 프로필 - 다이 하이드로 푸란 -2- 온 카 63059- 51-2. 이 방법은 비용이 많이 든다.
두 번째로, (1) 이중 소화 된 발현 벡터 pET-30a를 T4 리가 제에 의해 합성 표적 유전자와 하룻밤 사이에 연결하고, 10㎕의 상기 결합 생성물을 100㎕의 로제타 (DE3) competent 세포에 첨가하고, 얼음 30 분, 42 ℃에서 60 초간 열충격. 얼음에 2 분간 두었다. 예열 된 0.45 mL의 LB 배지를 넣고 37 ℃에서 1 시간 동안 220 ℃에서 배양 하였다. 박테리아 액 200 ㎕를 카나마이신 100 ㎍ / ml를 함유하는 LB 플레이트에 가하고, 12 ℃에서 12 내지 16 시간 동안 밤새 배양하여 재조합 균주 인 대장균 Rosseta를 수득 하였다;
ene 환원 효소 유전자를 함유하는 재조합 대장균의 단일 콜로니를 암피실린 내성을 함유하는 액체 LB 배지에 접종하여 밤새 활성화시켰다; 진탕 배양 물의 OD600 값을 0.6-0.8으로 조정하고 유도제를 첨가하여 배양을 밤새 계속 하였다; 균체를 원심 분리에 의해 회수 하였다. 세포를 인산염 완충액에 현탁시키고, 세포 현탁액을 빙욕에 넣고, 초음파로 파쇄하고, 원심 분리하여 재조합 올레핀 환원 효소를 수득한다;
2 : 단계 1에서 얻은 재조합 올레핀 환원 효소, 조효소, 조효소 재생 시스템 및 기질 4-n- 프로필 -2 (5H) - 푸라 논을 6.0-9.0의 pH를 갖는 수성 완충액에 첨가하는 단계;
반응이 종결 된 후, 용액 중의 불순물을 규조토로 여과하고, 여액을 에틸 아세테이트로 추출하고, 무수 황산나트륨상에서 건조하고, 최종적으로 감압하에 증류시키고, 재결정 화하여 브리 바 르 아세트 아마이드 중간체를 수득한다 R) -4- 프로필 다이 하이드로 퓨란 -2 (3H) - 온 CAS 63095-51-2.

테라. 카테고리 : 항 간질

Cas 번호 : 63095-51-2

동의어 : brivaracetam intermediate 1 ; Brivaracetam 중간체 ; 2 (3H) - 푸라 논, 다이 하이드로 -4- 프로필 -; (R) -4- 프로필 - 다이 하이드로 - 퓨란 -2- 온
(아르 자형)-

분자식 : C7H12O2

분자량 : 128.17

분석 : ≥98 %.

포장 : 수출 가치있는 포장

물질 안전 보건 자료 : 요청시 제공 가능

용법 : (R) -4- 프로필 - 다이 하이드로 - 퓨란 -2- 온 CAS 63095-51-2 는 Brivaracetam을 만들기 위해 사용되며, Brivaracetam은 부분 발작의 치료에 사용되는 levetiracetam의 racetam 유도체입니다. Brivaracetam은 levetiracetam 2보다 20 배 높은 친 화성으로 SV2A와 결합합니다. 이것은 UCB가 제조 한 브랜드 Briviact로 입수 할 수 있습니다.